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c(RGDfk)-PEG-DSPE的結構組成解析

時間:2025-03-25 13:55:20       瀏覽:54

產品名稱:c(RGDfk)-PEG-DSPE

1. 結構組成解析

c(RGDfk)(環狀肽)

氨基酸序列:精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)-苯丙氨酸(F)-賴氨酸(K),通過環化(如二硫鍵或酰胺鍵)形成穩定結構。

靶向機制:

RGD 序列特異性識別整合素受體(如 αvβ3、αvβ5),這些受體在腫瘤新生血管內皮細胞及多種腫瘤細胞表面高表達。

苯丙氨酸(F)和賴氨酸(K)可能增強疏水性相互作用或電荷介導的膜結合,提高靶向效率。

優勢:環狀結構提高肽的穩定性,抵抗蛋白酶降解,延長體內半衰期。

PEG(聚乙二醇)

作用:作為親水間隔臂,連接環狀肽與脂質錨定分子。

優勢:增強生物相容性,減少蛋白吸附,避免網狀內皮系統(RES)快速清除,提供空間靈活性。

DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

作用:脂質錨定分子,通過疏水尾部插入脂質體或納米顆粒的磷脂雙層,親水頭部暴露于表面。

優勢:穩定納米載體結構,延長體內循環時間,降低調理作用。

2. 整體優勢

多模態靶向:

結合主動靶向(RGD)與長循環特性(PEG),提高藥物在腫瘤部位的富集。

模塊化設計:

各組分可獨立優化(如PEG分子量、環狀肽序列),靈活調整靶向性、循環時間及釋放行為。

臨床轉化潛力:

DSPE與PEG均為FDA批準材料,環狀肽可通過序列優化降低免疫原性。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

c(RGDfk)-PEG-DSPE

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