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DSPE-PEG-COOH(MW 1000、2000、3400、5000)的性質總結
一、?化學結構與共性特征?
組成與兩親性?
DSPE部分?:含兩條硬脂酸鏈(C18脂肪酸)和磷脂酰乙醇胺頭部,賦予疏水性和膜結合能力,可嵌入脂質雙層;
PEG鏈?:親水性聚乙二醇鏈,分子量(MW)不同影響溶解性、空間位阻和生物相容性;
羧酸基團(-COOH)?:位于PEG末端,用于與氨基、羥基等官能團偶聯,實現功能化修飾。
理化性質共性?
外觀?:白色或類白色固體粉末,純度影響具體色澤;
溶解性?:水溶性隨PEG鏈增長(MW增加)而提升,可溶于氯仿、甲醇等有機溶劑;
穩定性?:需避光、低溫(-20℃)保存,避免高溫(>25℃)和濕度導致的氧化或自聚。
二、?分子量(MW)特異性差異
分子量 | 關鍵特性 | 典型應用場景 |
?MW 1000? | PEG鏈較短,疏水性較強,膠束尺寸較小(~20 nm),CMC(臨界膠束濃度)較高 | 適用于快速釋放的載藥系統或需要小粒徑的納米顆粒修飾 |
?MW 2000? | 平衡親疏水性,CMC較低(~0.02 mg/mL),膠束穩定性優良 | 廣泛用于脂質體(如DOXIL®)、mRNA疫苗載體(與陽離子脂質復配) |
?MW 3400? | 長鏈PEG增強空間位阻,減少蛋白質非特異性吸附,延長體內循環時間 | 靶向藥物遞送系統(如葉酸修飾脂質體)或長效緩釋制劑28 |
?MW 5000? | 水溶性*佳,膠束尺寸較大(~50-100 nm),CMC*低(<0.01 mg/mL) | 用于高載藥量膠束、生物成像探針修飾或需長期穩定性的遞送系統 |
三、?功能化與生物相容性?
偶聯能力?
羧基可通過EDC/NHS活化與氨基化合物形成酰胺鍵,或與羥基通過酯化反應連接;
分子量越大(如MW 5000),末端羧基反應活性受PEG鏈空間位阻影響可能略降,需延長活化時間。
生物相容性?
PEG鏈越長(如MW 3400/5000),免疫原性越低,血液半衰期越長(如PEG5000修飾脂質體半衰期可達48小時);
羧基功能化可結合靶向配體(如抗體、葉酸),增強特異性遞送能力。
四、?儲存與加工建議?
凍干保存?:建議以凍干粉形式儲存于-20℃,復溶后活性損失率<5%;
加工溫度?:加熱溶解時溫度不超過50℃,避免PEG鏈斷裂或羧基降解;
溶劑選擇?:優先使用無水DMSO或DMF溶解,水相反應需控制pH(7.0-8.5)。
總結
DSPE-PEG-COOH的性質隨分子量(1000-5000)變化顯著:?低MW(1000-2000)?適用于小尺寸、快速釋放體系;?高MW(3400-5000)?則更適于長效循環、高穩定性載體的構建。實際應用中需根據目標需求(載藥量、粒徑、循環時間)選擇適配的分子量。
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