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生物素化脂質體囊泡的文獻匯總

以下是關于生物素化脂質體（Biotinylated Liposomes）在靶向藥物遞送、基因治療和分子成像等領域的研究進展及相關文獻：

一、研究進展與應用

口服胰島素遞送系統

一項研究探討了生物素化脂質體作為胰島素口服遞送載體的潛力。通過在脂質體膜中引入生物素修飾的磷脂，增強了胰島素的吸收和穩定性。在糖尿病大鼠模型中，生物素化脂質體表現出顯著的降血糖效果和提高的生物利用度，約為常規脂質體的兩倍。

腫瘤靶向遞送系統

另一項研究開發了雙靶向脂質體系統（F/B-LP-MNZ），同時修飾葉酸和生物素，用于遞送甲基萘嗪（MNZ）*癌藥物。該系統在腫瘤細胞中表現出優良的藥物攝取和*癌活性。

癌癥光動力治療載體

在癌癥治療中，研究者將生物素化脂質體與聚合物F127共軛，形成混合脂質體，以實現對癌細胞的靶向遞送。該系統在光動力治療中顯示出增強的細胞攝取和光毒性效果。

二、相關文獻資源

以下是幾篇相關的研究文獻，供您深入了解：

標題：Biotinylated liposomes as potential carriers for the oral delivery of insulin

研究了生物素化脂質體在胰島素口服遞送中的應用。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23891617/

作者：Xingwang Zhang, Jianping Qi, Yi Lu, Wei He, Xiaoyang Li, Wei Wu

摘要

本研究旨在探索生物素化脂質體（BLPs）作為新型載體，以增強胰島素的口服遞送。生物素化是通過將生物素偶聯的磷脂摻入脂質體膜中來實現的。根據藥理作用和血液胰島素水平的測量，用相對生物利用度分別為12.09%和8.23%的BLPs治療糖尿病大鼠后，觀察到顯著的降血糖作用和增強的吸收；這種生物利用度大約是傳統脂質體的兩倍。生物素化的重要性通過受體介導的內吞作用促進BLPs的吸收以及脂質體物理穩定性的提高得到了證實。細胞攝取的增加和快速的胃腸轉運進一步證實了BLP增強吸收的能力。這些結果提供了一個概念證明，即BLPs可以用作口服胰島素的潛在載體。

來自臨床編輯：糖尿病仍然是西方世界的主要死亡原因，其管理的進步預計將產生重大的社會經濟影響。在這篇論文中，生物素化脂質體被用作胰島素的局部遞送載體，證明了這種方法在大鼠模型中的可行性。

標題：Characterisation of biotinylated liposomes for in vivo targeting applications

探討了生物素化脂質體在體內靶向應用中的特性。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8405439/

作者：H C Loughrey, A Ferraretto, A M Cannon, G Acerbis, F Sudati, G Bottiroli, M Masserini, M R Soria

摘要：

含有單唾液酸四神經節苷脂（GM1）或聚乙二醇（PEG）脂質衍生物的脂質體可延長血液循環。這有利于脂質體向腫瘤部位外滲。本報告顯示，在含有生物素DPPE的脂質體中加入GM1、PEG550-DPPE或PEG2000-DPPE顯著降低了囊泡在體外與鏈霉抗生物素蛋白結合的能力。對于含有GM1的生物素DPPE脂質體，由于這些脂質的龐大頭部基團，立體抑制作用*小。C26荷瘤小鼠的生物分布研究表明，含有少量生物素DPPE的GM1脂質體在血液中具有較長的循環壽命。使用熒光顯微鏡技術，在腫瘤的血管外空間內檢測到含有GM1和生物素DPPE的脂質體。此外，還表明GM1脂質體中的生物素DPPE與鏈霉抗生物素蛋白原位結合。這些結果表明，含有生物素DPPE的GM1脂質體在預靶向應用中具有潛在的診斷或治療試劑用途，這取決于生物素與鏈霉抗生物素蛋白的高親和力相互作用。

標題：Biotin-targeted mixed liposomes: A smart strategy for selective release of a photosensitizer agent in cancer cells

研究了生物素靶向混合脂質體在癌細胞中選擇性釋放光敏劑的策略。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31499973/

作者：Camila Fabiano de Freitas, Maiara Camotti Montanha, Diogo Silva Pellosi, Elza Kimura, Wilker Caetano, Noboru Hioka

摘要：

癌癥的高發病率、治療的必要性和預后時間是迫切需要解決的問題。在這項工作中，我們提出了涂有F127三嵌段共聚物的DPPC脂質體，作為癌癥治療藥物遞送系統中有前途的替代品。所提出的混合脂質體具有足夠的尺寸、高穩定性和被動靶向性，這是EPR效應的結果。獲得被動和主動靶向的一個有趣策略是F127和生物素（一種維生素）之間共價鍵的矢量化。癌癥細胞可以過表達生物素受體，如Avidin。在這里，我們評估了赤蘚苷癸酯（ERYDEC）的細胞毒性作用。這是一種光敏劑，可用于光動力療法（PDT），并摻入涂有F127（F127/DPPC）和生物素化F127（F117-B/DPPC）的DPPC脂質體中。結果表明，DPPC脂質體與常見的F127或F127B有效混合，具有足夠的物理性能，制備簡單、成本低。HABA/Avidin測定顯示了脂質體表面可用的生物素量。此外，ERYDEC與脂質囊泡的相互作用顯示出較高的包封效率和緩慢的釋放動力學。ERYDEC單體物種以高光吸收和高單線態氧產生（1O2）為代表，這證實了藥物在PDT所需的單體狀態下的存在。ERYDEC/脂質體系統在肌肉細胞系的成纖維細胞中顯示出高度的穩定性，并且沒有明顯的細胞毒性作用（無光照）。此外，光毒性研究表明，ERYDEC/脂質體能夠抑制癌癥細胞。然而，在生物素化系統中，效果遠大于普通F127涂層。這顯著降低了CC50和CC90的抑制濃度。此外，基于ERYDEC熒光特性的細胞攝取研究表明，兩小時的潛伏期足以讓細胞攝取。因此，考慮到其是一種治療平臺，新型載體化脂質體是癌癥治療的潛在系統。 

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