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DSPE-PEG2000-TPP 的合成通常涉及以下三個關鍵組分的連接:
DSPE:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(帶有氨基)
PEG2000:分子量為約 2000 的聚乙二醇,末端常為羧基或 NHS 活性酯
TPP:三苯基膦,通常為三苯基膦陽離子團,通過連接臂連接到 PEG 上
合成路徑概述:
方法一:通過 NHS 活性酯偶聯法
步驟 1:合成 TPP-PEG2000-NHS
使用 TPP-COOH(帶有羧基的三苯基膦衍生物)
與 HO-PEG-NH2 反應(PEG 末端為氨基)
活化羧基(使用 DCC 或 EDC/NHS)生成 TPP-PEG-NHS
步驟 2:與 DSPE 連接
DSPE-PEG-NHS 與 DSPE(胺基磷脂)反應
條件:在干燥的 DMF 或 DMSO 中,加入堿性緩沖液(如 triethylamine)
溫度:室溫至 40 °C,反應 12–24 小時
方法二:一步法(商業 PEG 連接臂)
如果使用的是 DSPE-PEG-NH2 或 DSPE-PEG-Mal(maleimide),也可以通過以下方式連接:
使用 TPP-COOH(或 TPP-Mal、TPP-SH)作為活性化 TPP 片段
與 DSPE-PEG 進行偶聯反應
合成示意圖(簡化):
TPP-COOH + HOOC-PEG2000-NHS → TPP-PEG2000-NHS
TPP-PEG2000-NHS + DSPE-NH2 → DSPE-PEG2000-TPP + NHS
注意事項:
TPP 基團容易被氧化,反應應在惰性氣氛(如 N? 或 Ar)中進行
*終產物可通過透析或柱層析純化
可用質譜(MALDI-TOF)或 NMR(1H NMR)確認結構
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西安瑞禧生物科技有限公司專業從事生物醫藥材料的研發與生產,提供多種規格和類型的聚乙二醇(PEG)及其衍生物。其產品涵蓋線性PEG、支鏈PEG、多官能PEG、活性基團修飾PEG(如-COOH、-NH2、-SH、NHS、Mal等)以及脂質修飾類PEG(如DSPE-PEG、Cholesterol-PEG)等,廣泛應用于藥物遞送系統、抗體偶聯、納米材料修飾、生物成像和組織工程等領域。瑞禧生物可根據客戶需求定制不同分子量、不同官能團的PEG產品,確保產品質量穩定、純度高、反應活性強,滿足科研及產業化應用需求。
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