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Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF介紹
Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF 是一種高復(fù)雜度的小分子藥物連接子（linker-drug）結(jié)構(gòu)，專為抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）開發(fā)設(shè)計(jì)。其結(jié)構(gòu)由多個(gè)功能模塊組成，分別賦予其靶向連接性、水溶性、腫瘤內(nèi)裂解響應(yīng)性以及細(xì)胞毒性，是構(gòu)建精準(zhǔn)抗*藥物系統(tǒng)的關(guān)鍵元件之一。我們提供這個(gè)產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

以下是其各組成部分的詳細(xì)說明：

Azide（疊氮）基團(tuán)：Azide端可參與“點(diǎn)擊化學(xué)”，尤其是與炔基或磷烯基團(tuán)發(fā)生高效CuAAC反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)與抗體、聚合物或納米顆粒的快速偶聯(lián)。這種生物正交性質(zhì)使其適用于體內(nèi)或體外精準(zhǔn)構(gòu)建ADC或其他靶向治療系統(tǒng)。

PEG3連接臂：三聚乙二醇（PEG3）鏈段提高了水溶性和空間靈活性，有助于增強(qiáng)分子的穩(wěn)定性與生物可接近性，同時(shí)減少非特異性蛋白結(jié)合，提高藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間與組織穿透能力。

Val-Cit-PAB酶敏感連接子：該序列是經(jīng)典的ADC裂解連接子。Valine-Citrulline（Val-Cit）部分是多肽酶（如Cathepsin B）特異性識(shí)別裂解的肽鏈，在腫瘤細(xì)胞溶酶體環(huán)境中特異性被裂解。PAB（para-aminobenzyl alcohol）作為自我消除單元，在上游裂解后自動(dòng)降解并釋放連接的細(xì)胞毒性藥物，從而確保在目標(biāo)細(xì)胞中釋放活性負(fù)載藥物。

MMAF（Monomethyl auristatin F）：MMAF是Auristatin類抗微管毒素的衍生物，對細(xì)胞分裂過程具有極強(qiáng)的抑制作用，常作為ADC系統(tǒng)中的“殺傷載荷”。相比于MMAE，MMAF由于多了一個(gè)羧基基團(tuán)，更易于限制其非靶向擴(kuò)散，從而降低脫靶毒性。

Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF 結(jié)合了高效靶向性與酶響應(yīng)式藥物釋放機(jī)制，是新一代ADC藥物研究的核心組件。其優(yōu)勢包括：

精準(zhǔn)靶向癌細(xì)胞內(nèi)部裂解；

高選擇性釋放，毒性限制在腫瘤微環(huán)境；

易于與抗體或其他載體進(jìn)行點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)。

其制備通常基于固相或液相有機(jī)合成策略，涉及多步保護(hù)基和連接子的選擇與調(diào)控。質(zhì)控標(biāo)準(zhǔn)嚴(yán)格，尤其是對于連接子純度、穩(wěn)定性和斷裂機(jī)制的表征，常使用NMR、HPLC、MS等手段確認(rèn)。

目前，該類型連接子已被廣泛應(yīng)用于多種臨床在研ADC，如MMAF類藥物結(jié)合抗HER2、CD30、BCMA等靶點(diǎn)的抗體，表現(xiàn)出強(qiáng)大的治療潛力與可控性。

總結(jié)來說，Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF是一個(gè)高度模塊化、設(shè)計(jì)精密的連接子-藥物復(fù)合物，集成了靶向性、穩(wěn)定性、可控裂解性與高毒性殺傷能力，在精準(zhǔn)腫瘤治療、ADC研發(fā)和靶向遞藥系統(tǒng)中具有不可替代的地位，是下一代抗癌藥物研發(fā)中的明星結(jié)構(gòu)單元。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲(chǔ)藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應(yīng)納米載體定制，超聲響應(yīng)納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質(zhì)納米顆粒，聚合物納米粒，脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒，ROS響應(yīng)納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
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