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Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一種多功能化合物,廣泛用于抗體藥物偶聯物(ADC)的合成中,特別適合作為鏈接子(linker)組件的核心部分。該分子結構包含一個疊氮基團(azide group)、一個聚乙二醇(PEG1)鏈段、一個二肽鍵(Valine-Citrulline)、以及自我消除基團PAB(p-aminobenzyl alcohol),具有優異的穩定性和藥物釋放性能。
從結構上看,Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 的疊氮基(N?)位于分子的末端,是一種生物正交功能基團,能通過點擊化學(Click Chemistry)與含炔基(alkyne)的藥物或生物大分子發生高效、選擇性的共價結合。這一特性使其可被靈活地應用于ADC的定點修飾和偶聯步驟。
PEG1是一段由一個乙二醇單元構成的柔性親水鏈段。盡管鏈長較短,但PEG段可以顯著改善化合物的水溶性與穩定性,并減少非特異性結合。PEG也有助于延長血液中的循環時間,從而提高ADC藥物的治療窗口。
Val-Cit(二肽結構)是目前應用最廣泛的ADC酶切連接子之一,屬于肽酶敏感型連接子。在體內環境中,特別是在溶酶體中,這一鍵可以被組織蛋白酶(如cathepsin B)識別并特異性水解。水解后,連接的藥物分子可通過PAB自我消除機制被迅速釋放,從而實現精準控制藥物活性釋放的目的。
PAB(p-aminobenzyl alcohol)是一種穩定的芳香基自我消除結構,在Val-Cit鍵斷裂后通過1,6-消除反應釋放藥物部分,同時不留下多余殘基。這樣的“清潔釋放”機制是現代ADC設計中的關鍵要素。
綜合來看,Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一種化學設計合理、性能穩定的鏈接子候選,用于高效、安全的ADC開發,尤其適合于點擊化學偶聯、可控釋放小分子的場景。其短PEG結構使其更適合分子空間受限的修飾場景,但在某些高水溶性或空間需求更高的應用中可能選擇PEG3版本。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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