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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP構建高選擇性和高穩定性ADC的理想選擇

時間:2025-06-09 14:49:03       瀏覽:11
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 簡介
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一種設計用于抗體藥物偶聯物(ADC)合成中的高效前體連接子(linker precursor),其結構整合了生物正交功能團(Azide)、親水聚合鏈段(PEG3)、酶敏肽序列(Valine-Citrulline)、自我消除結構(PAB)以及活性酯基團(PNP, p-nitrophenyl carbonate)。該化合物的多重功能設計使其成為構建高選擇性和高穩定性ADC的理想選擇。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

Azide(疊氮基) 是一種常用于點擊化學(Click Chemistry)的功能團,特別適合CuAAC(銅催化疊氮-炔環加成)等反應。它能與含炔基的抗體或藥物分子發生快速、專一的共價結合,為構建均一性高的ADC提供了便利。

PEG3 是三聚乙二醇鏈段,由三個乙二醇單元組成。這一鏈段在分子中起到了空間間隔器的作用,能夠有效提高偶聯效率、降低空間位阻,并提高水溶性和生物相容性,從而增強ADC在體內的藥代性質。

Val-Cit 是最常用的酶解型連接子之一,能被溶酶體中表達的cathepsin B等酶高選擇性切割。這一特性允許藥物只在靶向細胞內部釋放,有效提高療效并減少毒副作用。

PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是一個自我消除基團,在Val-Cit被水解后可通過1,6-消除反應,將藥物部分從連接子上完全釋放出來。這種“干凈斷裂”機制避免了藥物結構上的非天然殘留,確保藥效完整性。

PNP基團(對硝基苯酯,p-nitrophenyl carbonate) 是一個活性碳酸酯,在溫和條件下能與含有氨基(如小分子藥物或多肽類)的目標分子發生反應,形成穩定的氨基甲酸酯鍵。PNP的加入,使得Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP成為一種“活性連接子”,即可以在合成過程中直接與藥物進行偶聯,無需額外活化步驟,節省時間并提高產率。

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 的應用場景包括ADC合成中的藥物負載步驟、靶向遞送系統(如多肽-小分子偶聯)、以及某些聚合物藥物系統的可控釋放構建。它特別適用于需要點擊化學偶聯的項目中,可實現高度可控和選擇性的連接。

綜上所述,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一類功能齊全、反應效率高、藥物釋放機制清晰的連接子化合物,是構建高效、安全ADC及類似靶向藥物系統的核心中間體。



【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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