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Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一種定制化設計的高級連接子結構,通常用于抗體藥物偶聯物(ADC)、靶向多肽偶聯藥物或生物探針的構建。該分子結構集成了疊氮基團(Azide)、四聚乙二醇鏈(PEG4)、三肽酶切序列(Ala-Ala-Asn)、保護基Asn(Trt)、以及自我消除單元PAB,具有良好的水溶性、生物正交偶聯能力及可控藥物釋放特性。
疊氮基(Azide) 是該分子的功能性活性端,可用于CuAAC點擊化學反應,與含炔結構的抗體、蛋白、多肽或小分子進行高效偶聯。這種方式在ADC合成中可顯著提升產品均一性、偶聯效率及位點選擇性。
PEG4鏈段(由4個乙二醇單元組成)賦予該分子良好的水溶性和空間柔性。相比PEG1或PEG2,PEG4提供了更大的分子間間隔,使偶聯位點更加暴露、易于接近,降低分子間非特異作用,提高生物相容性和血液循環穩定性。
三肽 Ala-Ala-Asn 是該化合物的關鍵識別位點,屬于一種特定的酶切序列,能夠被某些溶酶體酶或蛋白酶識別和切割,尤其適用于靶向某些特定表達酶的腫瘤細胞(例如腸道或神經系統腫瘤)。Asn的側鏈為胺類,通過保護基 Trt(三苯甲基) 保護以增強化學穩定性,在連接子合成階段不易降解,便于后續脫保護和藥物偶聯步驟。
PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是連接子釋放機制的核心,具備“自毀”能力:一旦肽段Ala-Ala-Asn被酶水解,PAB通過1,6-消除機制快速釋放末端的藥物分子,實現“清潔斷裂”,避免結構殘留影響活性。
Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 的一個突出優勢是其多功能預裝性:不僅能通過點擊化學實現高選擇性偶聯,還能通過酶識別實現靶向遞藥,還具備空間可調和藥物保護/延時釋放等潛力。這使它在下一代ADC、靶向多肽藥物、以及某些多功能納米載體設計中具有廣泛應用前景。
其應用范圍包括:
構建高度水溶性、可控釋放的ADC系統;
多肽遞藥系統的設計;
分子探針的酶激活機制設計;
可控釋放型生物材料的交聯組分。
總結而言,Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一類面向精密生物工程的多功能連接子分子,具備優異的合成便利性、穩定性和釋放控制能力,尤其適合應用于對酶識別、空間調控有較高要求的ADC和靶向藥物開發中。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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