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Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 簡介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種典型的抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）中間體或成品結(jié)構(gòu)，集成了靶向釋放連接子與高效細(xì)胞毒素（MMAE, Monomethyl auristatin E），廣泛應(yīng)用于腫瘤靶向治療研究領(lǐng)域。該分子設(shè)計融合了四聚乙二醇（PEG4）、酶解敏感連接子Val-Cit、可自我消除結(jié)構(gòu)PAB、以及細(xì)胞毒性小分子MMAE，并在末端攜帶疊氮基團(tuán)，適配點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)策略。我們提供這個產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

分子中的 Azide（疊氮基） 提供了與含炔基的抗體或聚合物載體高效連接的能力，適用于Cu(I)催化的點(diǎn)擊反應(yīng)（CuAAC），具有高度專一性與生物正交性，是目前最主流的生物大分子定點(diǎn)偶聯(lián)策略之一。

PEG4鏈段 由四個乙二醇單元構(gòu)成，賦予分子優(yōu)良的親水性和柔性，增強(qiáng)了偶聯(lián)產(chǎn)物的水溶性，減弱了疏水性藥物（如MMAE）在血液中聚集的風(fēng)險。PEG4的空間結(jié)構(gòu)還起到“分隔墊片”作用，減少分子內(nèi)的位阻效應(yīng)，提升ADC的均一性與穩(wěn)定性。

Val-Cit 是一種經(jīng)典的酶敏型連接子，由valine和citrulline組成，可被溶酶體中的cathepsin B等蛋白酶特異性識別并水解。這種設(shè)計確保了載藥抗體在進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后才釋放藥物，最大限度地減少對正常細(xì)胞的毒性作用。

PAB（p-aminobenzyl alcohol） 是一個“自毀”結(jié)構(gòu)，當(dāng)Val-Cit被酶解后，PAB會通過1,6-消除反應(yīng)將藥物（MMAE）從連接子中完全釋放，實現(xiàn)“清潔釋放”。這一機(jī)制對確保藥物生物活性和代謝安全性具有重要意義。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E） 是一種強(qiáng)效的微管抑制劑，能夠阻斷有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。MMAE作為有效載荷被廣泛用于FDA批準(zhǔn)的ADC藥物（如Brentuximab vedotin）中，其活性強(qiáng)但毒性高，因此需要通過精準(zhǔn)連接子如Azido-PEG4-Val-Cit-PAB加以控制釋放。

綜合來看，Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 兼具靶向性、穩(wěn)定性和強(qiáng)效性，代表了當(dāng)前ADC設(shè)計的先進(jìn)理念，是開發(fā)靶向抗*新藥的關(guān)鍵中間體。在研究和產(chǎn)業(yè)化階段，它可以通過點(diǎn)擊化學(xué)與抗體快速偶聯(lián)，制備成高效、安全、可控釋放的ADC藥物。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應(yīng)納米載體定制，超聲響應(yīng)納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質(zhì)納米顆粒，聚合物納米粒，脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒，ROS響應(yīng)納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
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