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Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS號：2055024-64-9）簡介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055024-64-9）是一種多功能的ADC連接子中間體，其結構合理、反應活性強，廣泛應用于抗體藥物偶聯物（ADC）構建過程中的前體合成階段。它集成了疊氮基團（azide）、親水柔性鏈PEG4、酶解連接肽Val-Cit、自我消除結構PAB，以及一個終端羥基基團（-OH），具備高度的化學適應性和生物靶向釋放能力。

該分子的核心設計理念是提供一個可與抗體或載體通過點擊化學連接的穩定平臺，同時在細胞內特定酶環境下能夠有效釋放負載藥物或活性分子。

Azido（疊氮基） 是一種標準的生物正交官能團，能夠在溫和條件下與炔基反應生成三唑環，廣泛用于CuAAC（銅催化點擊化學）中。它為抗體、蛋白或其他大分子引入提供了高選擇性、無旁支反應的偶聯通道。

PEG4鏈段 增強了整體分子的水溶性與柔性，降低了分子間的疏水性作用，提升了偶聯后的ADC在血液中的穩定性和藥代動力學性能。PEG4比PEG2或PEG3具有更高的空間適應性，更適合應用于疏水性藥物或復雜抗體構型的偶聯中。

Valine-Citrulline（Val-Cit） 是經典的可酶切肽鏈，在腫瘤細胞富集表達的蛋白酶cathepsin B存在下可以被特異性水解，是多種FDA批準ADC藥物采用的連接子核心。它的選擇性斷裂可以確保藥物只在目標細胞內釋放，減少對健康組織的毒性損傷。

PAB（p-aminobenzyl alcohol） 則是連接子釋放機制的關鍵一環，它在Val-Cit肽鍵斷裂后，通過1,6-自我消除反應從分子中釋放出藥物分子，實現“清潔脫落”，不留下連接子殘留，提高療效并降低毒性風險。

終端羥基（-OH） 提供了進一步功能化的可能性，如通過酯化、碳酸酯化、氨基甲酸酯化等方式與小分子藥物、毒素或可檢測探針偶聯，生成活性連接子或藥物偶聯物。例如，與MMAE偶聯即生成Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE。

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 的合成和應用靈活性極高，是構建ADC藥物體系的關鍵結構模塊之一，既可作為藥物裝載載體，也可作為平臺分子用于各種點擊化學導向合成。適用于制備抗癌藥物、靶向遞送系統、多肽/蛋白偶聯探針等。

因此，該化合物在現代靶向治療技術中的地位不可或缺，是藥物化學、蛋白質工程與納米遞送系統交叉應用的重要工具分子。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產地：西安
用途：科研
儲藏：冷藏
規格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品：pH敏感納米載體定制，熱響應納米載體定制，超聲響應納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質納米顆粒，聚合物納米粒，脂質多聚復合納米粒，ROS響應納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
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