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Boc-Val-Cit具有酶響應性和結構模塊化等重要特點

時間:2025-06-12 14:46:34       瀏覽:10
Boc-Val-Cit 簡介

Boc-Val-Cit(Boc-纈氨酸-瓜氨酸)是一種在抗體藥物偶聯物(ADC)技術中被廣泛應用的二肽連接子,具有酶響應性和結構模塊化等重要特點。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

該分子由三個主要部分組成:Boc(叔丁氧羰基)作為氨基保護基團、Val(纈氨酸)和Cit(瓜氨酸)作為二肽結構單元。Boc-Val-Cit 在化學合成中主要用于構建連接載體與活性藥物成分之間的橋梁,其優勢在于穩定性良好、可控性強,同時具有靶向釋放的能力。


在ADC的設計中,Boc-Val-Cit 通常作為連接藥物的“可切割連接子”,可被特定的溶酶體蛋白酶識別,如組織蛋白酶B(Cathepsin B)。這些蛋白酶在腫瘤細胞中表達上調,而在健康細胞中表達較低,因此 Boc-Val-Cit 連接結構能夠使藥物在進入腫瘤細胞后被選擇性地激活。這種設計提高了藥物的治療指數,降低了對健康組織的毒性,是ADC技術中最成功的酶敏連接策略之一。

其中的Cit(瓜氨酸)為結構特殊的氨基酸,可提高與蛋白酶的識別能力,與Val形成的二肽可被精準切割,具有高度專一性。同時,Boc基團可在合成過程中保護氨基,防止非特異性反應發生,從而提高合成效率和產物純度。該結構還允許進一步與自裂解單元如PAB(對氨基芐基)連接,實現藥物釋放后的“快速斷裂”,使毒性載荷迅速游離并發揮藥效。

Boc-Val-Cit 通常作為中間體參與更復雜的ADC構建,特別是在癌癥靶向治療、前藥系統和腫瘤選擇性釋放藥物方面表現出卓越的應用前景。臨床上多個獲批的ADC藥物,如Brentuximab vedotin(商品名Adcetris)和Polatuzumab vedotin,都使用了Val-Cit類連接子,其安全性與療效已被充分驗證。

總之,Boc-Val-Cit 是連接子化學中的關鍵構件,憑借其酶敏感性、結構模塊性及良好的化學穩定性,在靶向治療藥物的研發中發揮著重要作用。其進一步的衍生和優化將持續推動智能藥物釋放技術的發展,為精準醫療提供可靠的分子工具。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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