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Boc-Val-Cit-PAB（CAS 870487-10-8）簡介

Boc-Val-Cit-PAB 是一種高級(jí)連接子分子，廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）和前藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)中。我們提供這個(gè)產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

該分子包含三個(gè)關(guān)鍵結(jié)構(gòu)模塊：Boc-Val-Cit 為酶響應(yīng)型二肽連接部分，而PAB（對(duì)氨基芐基）則是一種自裂解單元，可在特定酶切事件后觸發(fā)藥物釋放。整個(gè)分子經(jīng)過精心設(shè)計(jì)，可在靶點(diǎn)處實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)控制的藥效釋放，是智能藥物載體系統(tǒng)的重要組成。

首先，Boc-Val-Cit 是一種被廣泛驗(yàn)證的酶敏連接結(jié)構(gòu)，其可被腫瘤微環(huán)境中富含的組織蛋白酶（如Cathepsin B）選擇性識(shí)別和切割。Val（纈氨酸）與Cit（瓜氨酸）形成的二肽鏈具有極高的酶識(shí)別性和切割效率，在ADC藥物中常用于連接毒性載荷與抗體部分。當(dāng)這一序列被切割后，下游的PAB結(jié)構(gòu)將發(fā)生自裂解反應(yīng)，從而迅速釋放附載的活性藥物分子。

PAB（para-aminobenzyl）部分是一種自裂解“觸發(fā)器”，在酶切釋放的同時(shí)其分子結(jié)構(gòu)會(huì)經(jīng)歷電子轉(zhuǎn)移，導(dǎo)致羧基或氨基端的斷裂，這使得連接藥物能以原始結(jié)構(gòu)完全釋放，無需進(jìn)一步代謝修飾。這一優(yōu)勢(shì)對(duì)于小分子毒素類藥物尤其重要，可確保其在體內(nèi)具有最佳活性。

Boc-Val-Cit-PAB 常作為連接子中間體用于合成ADC，如通過將其末端連接多肽、細(xì)胞毒素、熒光標(biāo)記或其他功能性化合物，形成“靶向-連接-毒素”三元結(jié)構(gòu)。其合成路線成熟、易于修飾、穩(wěn)定性高，且適用于不同類型的抗體載體，是目前ADC藥物研發(fā)中最主流的連接技術(shù)之一。

例如，臨床獲批的Brentuximab vedotin 和 Polatuzumab vedotin 等藥物中就采用了Val-Cit-PAB結(jié)構(gòu)，用于將 MMAE（單甲基澳瑞他汀E）類毒素與抗體偶聯(lián)，其良好的治療窗口和安全性已在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。

綜上，Boc-Val-Cit-PAB 是一種集成酶響應(yīng)性與自裂解能力的高效連接子分子，在靶向藥物設(shè)計(jì)、腫瘤治療和前藥開發(fā)中具有不可替代的重要地位。其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)代表了ADC連接技術(shù)的先進(jìn)水平，也是未來個(gè)性化治療和精準(zhǔn)醫(yī)療的重要化學(xué)工具。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲(chǔ)藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應(yīng)納米載體定制，超聲響應(yīng)納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質(zhì)納米顆粒，聚合物納米粒，脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒，ROS響應(yīng)納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
【相關(guān)產(chǎn)品】：
MC-Val-Cit-PAB-OH，159857-80-4
MC-Val-Cit-PAB-PNP，159857-81-5
Me-Tetrazine-DBCO
Me-Tetrazine-PEG11-NOTA
Methyltetrazine-Amine，甲基四嗪-氨基
Methyltetrazine-PEG5-alkyne，1802907-97-6
Metronidazole
MeTz-PEG11-NOTA，甲基四嗪-十一聚乙二醇-NOTA
MeTz-PEG7-NOTA，甲基四嗪-聚乙二醇-大環(huán)化合物
MIL-101(Cr)，CAS：869288-09-5
MitoPerOx,1392820-50-6
MMTS,2949-92-0
Mo2Ga2C
Methyltetrazine-PEG4-COOH，甲基四嗪-四乙二醇-羧基，CAS號(hào)1802907-91-0