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Boc-Val-Cit-PAB-PNP 功能與應用簡介

Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一種經(jīng)典的抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC, Antibody-Drug Conjugate）中使用的可裂解接頭（cleavable linker）分子，全稱為 Boc-Valine-Citrulline para-aminobenzyl carbamate-p-nitrophenyl ester。我們提供這個產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

該分子由四個關鍵部分組成：Boc-Val-Cit（保護的二肽）、PAB（對氨基苯甲醇）、PNP（對硝基苯酯活性基），結構設計用于提高藥物遞送的選擇性與穩(wěn)定性，廣泛應用于靶向治療藥物構建與研究中。

結構組成及功能設計

Boc-Val-Cit 是一種酶敏感的二肽連接體，能夠被溶酶體蛋白酶（如cathepsin B）在靶細胞內選擇性切割，從而釋放下游負載藥物。

PAB（對氨基苯甲基）部分為自我消除基團（self-immolative spacer），在Val-Cit被切割后，會迅速進行1,6-消除反應，釋放藥物分子。

PNP酯基（對硝基苯酯）為活潑的離去基，可用于與胺類分子（如小分子毒素或藥物）進行連接，是偶聯(lián)反應中的關鍵活性位點。

用于ADC合成的理想連接子
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 設計用于連接抗體和小分子藥物，通過可控、酶促裂解釋放毒素，實現(xiàn)細胞特異性殺傷。該結構保證：

在血液循環(huán)中穩(wěn)定，不會非特異性釋放；

在腫瘤細胞內的溶酶體環(huán)境中高效釋放；

與常見毒素（如MMAE、DM1）或寡核苷酸、染料等高效結合。

化學兼容性強
PNP酯對伯胺具高選擇性和反應性，適合與含有胺基的藥物進行偶聯(lián)，反應條件溫和，產(chǎn)率高。Boc基保護Val-Cit二肽，在合成過程中提高中間體的穩(wěn)定性，可根據(jù)需要脫除。

應用方向廣泛

抗體-藥物偶聯(lián)物：構建ADC藥物，如Brentuximab vedotin（CD30靶向ADC）中的連接結構即來源于Val-Cit-PAB。

靶向遞送系統(tǒng)：用于藥物前體設計和控釋系統(tǒng)構建，實現(xiàn)靶向釋放。

結構-活性研究：用于研究酶介導的裂解機制與連接結構優(yōu)化。

綜上所述，Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是高選擇性、高反應活性、可控釋放的理想連接體，在靶向治療與藥物工程中具有關鍵作用，是現(xiàn)代ADC及靶向遞藥系統(tǒng)設計中不可或缺的分子模塊。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應納米載體定制，超聲響應納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質納米顆粒，聚合物納米粒，脂質多聚復合納米粒，ROS響應納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
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