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CAS號:1345034-50-5,「DOTA-(COOt-Bu)3」性能優越的功能性大環螯合前體

時間:2025-06-13 15:53:38       瀏覽:4
CAS號:1345034-50-5,DOTA-(COOt-Bu)?,大環化合物介紹
DOTA-(COOt-Bu)? 是一種重要的大環螯合配體衍生物,基于經典的 DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸)骨架,通過對三個羧酸位點進行叔丁酯(t-Bu)保護,形成半保護狀態的 DOTA 分子。該化合物在金屬螯合、放射性藥物前體、生物探針構建等領域具有廣泛應用價值,因其結構上的靈活性和反應位點控制而備受關注。

一、結構與理化特性
DOTA 是一種四齒配位的大環結構,具備四個氮原子和四個羧酸側鏈,能夠牢固地螯合多種金屬離子。DOTA-(COOt-Bu)? 則是在其中三個羧酸末端引入叔丁酯保護基團,僅保留一個羧酸為游離態。這種結構設計使其具有以下特性:

結構穩定:叔丁酯保護基在常溫和中性條件下穩定,防止非特異性配位或副反應。

可控活化:通過酸性條件(如TFA)可選擇性脫除保護基,便于后續接枝、偶聯等修飾操作。

金屬螯合能力強:保留DOTA配體的優良金屬絡合特性,適用于螯合釓(Gd3?)、釓(Lu3?)、鎵(Ga3?)等金屬離子,廣泛用于MRI造影劑、PET示蹤劑和治療用放射性藥物中。

二、主要應用領域
金屬螯合與分子影像
DOTA骨架可與放射性金屬(如??Ga、1??Lu、??Y等)穩定配位,用于癌癥診療一體化分子探針的設計與合成。該半保護形式使其在合成中更具靈活性,便于引入靶向分子或熒光團,實現多模態成像。

靶向藥物研發
DOTA-(COOt-Bu)? 中的活性羧基可用于與氨基類藥物或蛋白偶聯,構建靶向治療或診斷藥物。叔丁酯保護基在制劑制備過程中可被定向移除,從而在精確位置完成官能團的暴露與反應。

點擊化學與多功能構建
在構建多功能納米材料或聚合物載體時,該化合物常作為中間連接橋,借助其可控性和螯合能力,實現結構模塊化設計。

三、儲存與使用建議
DOTA-(COOt-Bu)? 應密封、避光、置于干燥低溫(建議-20℃)環境中保存,避免潮濕和強酸強堿條件,以防保護基團水解。使用前可先在無水有機溶劑中溶解,或于適當條件下進行去保護處理以暴露全部羧酸基團。

四、總結

DOTA-(COOt-Bu)? 是一款結構合理、性能優越的功能性大環螯合前體,兼具金屬螯合與功能修飾能力,適合高端分子探針、診療一體化藥物和納米材料的開發,是現代放射性醫學與化學生物學中的關鍵中間體。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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